脑成像扫描是诊断帕金森病 (PD) 和排除其他运动障碍的有力工具。在帕金森病中,大脑中路易体和路易神经突(特别是黑质)中存在 α-突触核蛋白 (α-Syn),这使其与其他帕金森病区别开来。不幸的是,目前还没有有效的 α-Syn PET 示踪剂。
现在,由中国科学院深圳先进技术研究院(SIAT)叶克强教授领导的研究小组发现了一种名为F0502B的有前途的化合物,可用于α-Syn成像并辅助突触核蛋白病的诊断。该研究于 7 月 7 日发表在《Cell》杂志上。
研究人员发现,在猴子PD模型中,[18F]标记的F0502B以高亲和力与α-Syn原纤维特异性结合,将其与Aβ和Tau原纤维区分开来。
猴子模型中的 PET 成像显示 [18F]-F0502B 特异性检测到 α-Syn 聚集体。聚集的 α-Syn 水平可能会随着时间的推移而增加,导致 PET 特异性结合信号升高。
F0502B 由于其某些化学和药理学特性而可以作为神经影像放射性示踪剂,包括通过血脑屏障的高渗透性、从正常脑组织和血液中快速清除以及对靶标的高亲和力结合和选择性。
“我们的研究结果表明,F0502B 通过选择性地与聚集的 α-Syn 结合而充当特定的 PET 示踪剂,”该研究的通讯作者叶教授说。“这可以增强我们对疾病进展的理解,并有可能促进临床试验中治疗效果的监测。”